Открытие в мире неопиоидных обезбаливающих

Исследователи из Вирджинской технической школы нейробиологии совместно с Калифорнийским университетом Сан-Диего и Национальными институтами здравоохранения США разрабатывают лекарство, которое сейчас находится на самых ранних стадиях, для лечения определенных типов хронической боли без вредных последствий опиоиды.

Препарат, известный как ML351, был обнаружен исследователями из NIH, входящего в состав Министерства здравоохранения и социальных служб США. Он предназначен для ингибирования производимого естественным путем фермента 15-липоксигеназы-1, который синтезирует биоактивные липиды, которые непосредственно способствуют хронической боли, не снимаемой обычными нестероидными противовоспалительными препаратами, такими как ибупрофен. Это отсутствие помощи может привести к тому, что пациенты прибегнут к более сильным лекарствам, включая опиоиды, такие как Оксикодон и другие наркотики.

«Наша цель – продемонстрировать доклиническую эффективность ML351 при хронической боли, которая не реагирует на нестероидные противовоспалительные препараты и в противном случае могла бы лечиться опиоидами», – говорит Энн Грегус, исследователь из Школы нейронаук, которая работает над препарат с Мэттом Бучински, доцентом нейробиологии, который специализируется на наркомании. Школа нейробиологии является частью Научного колледжа в Технологическом университете Вирджинии.

Опубликованная в этом месяце статья медицинского журнала PAIN опубликовала статью о препарате и его вероятном влиянии на лечение некоторых видов хронической боли. Статья была написана Грегусом и Бучински с соавторами Тони Якшем, экспертом по боли в Калифорнийском университете в Сан-Диего, и Антоном Симеоновым, научным руководителем NIH и Национального центра развития трансляционных наук. Ганеша Рай, Дейв Мэлони и Аджит Джадхав, все из NIH, разработали код лекарственного препарата.

По словам Бучински, острая боль, возникающая при прикосновении к горячей плите, помогает защитить нас от серьезной травмы, но хроническая активация этих сигнальных путей боли может быть изнурительной. В настоящее время существует только ограниченное количество лекарств для эффективного лечения хронической боли, такой как боль, вызванная аутоиммунными заболеваниями. Современные противовоспалительные препараты, такие как нестероидные противовоспалительные препараты и стероиды, помогают облегчить боль, уменьшая воспаление, но для многих типов хронической боли они менее эффективны.

ML351 нацелен на новый сигнальный путь, который, как полагают, ответственен за развитие хронической боли, которая не отвечает на противовоспалительные препараты. «ML351 может быть эффективен при различных типах боли, и наши будущие исследования будут изучать его полезность для других моделей хронической боли», – сказал Грегус.

По словам Бучински, лечение неконтролируемой боли является основной мотивацией обращения за медицинской помощью. Проблемы с хронической болью затрагивают более 40 процентов населения США, в результате чего расходы превышают 100 миллиардов долларов в год. Злоупотребление болеутоляющими средствами способствовало продолжающемуся кризису опиоидов, который был объявлен чрезвычайной ситуацией в области общественного здравоохранения в 2016 году. Эта проблема настолько возросла, что передозировки со смертельным исходом от употребления опиоидов в настоящее время являются основной причиной неестественной смерти, а некоторые из самых высоких злоупотребление опиоидами на душу населения в стране происходит в сельской местности западной части Вирджинии, где базируется технология Virginia Tech.

«Хроническую боль чрезвычайно сложно лечить из-за отсутствия эффективных препаратов первой линии», – сказал Бучинский. «Несмотря на то, что опиоиды являются высокоэффективными лекарственными средствами, опасения относительно опасности их неправильного использования достигли апогея. Таким образом, существует острая необходимость в новых неопиоидных методах лечения для эффективного лечения хронической боли».

По словам Грегуса, необходимость обезболивающего, не вызывающего привыкания обезболивающего средства имеет первостепенное значение. «Серьезные проблемы с длительным употреблением или неправильным употреблением / утечкой опиоидов требуют разработки альтернативных методов лечения для расширения возможностей, доступных для пациентов с хронической болью», – сказала она. «ML351 демонстрирует перспективность в качестве неопиоидного терапевтического средства для лечения болевых состояний, не облегчаемых безрецептурными препаратами. Будущие исследования определят, как мы можем перевести эти результаты в новые терапевтические средства для клинического применения».

Пройдет несколько лет, прежде чем лекарство войдет в клинические испытания на людях, а тем более достигнет аптечных полок. На данный момент Грегус и ее команда продолжат тестировать ML351 на других моделях животных.

«Следующим шагом является оценка его эффективности в устранении установленных болевых состояний при артрите или диабетической невропатии», – добавил Грегус. «Если эта мишень имеет широкое применение для лечения болевых состояний, соединение может быть оптимизировано химически и проверено на безопасность и эффективность у более крупных видов животных, а затем у людей».

Leave a Reply

Your email address will not be published. Required fields are marked *